Метилдофа

МетилдофаMethyldopa. Dopegyt. Aldomet. Methyldopum.

L-α-Метнл-β-(3,4-диоксифенил)-аланин.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Применение. Внутрь по 0,25 г 2—4 .раза в день (до 2 г в сутки) после еды. Дозу подбирают индивидуально.

Действие. Угнетает дофадекарбоксилазу — фермент, участвующий в превращении диоксифенилаланина в дофамин, который затем превращается в норадреналин или в адреналин, то есть в медиаторы симпатических нервных волокон. Ингибиция дофадекарбоксилазы приводит к нарушению синтеза медиаторов симпатической периной системы и, следовательно, передачи центробежной сосудосуживающей импульсации. Кроме того, метилдофа под влиянием ферментных систем, участвующих в синтезе катехоламинов, превращается в аметил-норадреналин — малоактивное соединение, накапливающееся в симпатических нервах вместо норадреналина. Таким образом, также нарушается передача сосудосуживающей импульсации с нервного волокна на гладкие мышцы сосудов. Препарат угнетает синтез серотонина; малотоксичен, медленно понижает артериальное давление на продолжительное время, редко вызывает ортостатическую гипотензию. Эффективен в тех случаях, когда не оказывают действия другие гипотензивные вещества.

Показания. Гипертоническая болезнь (разные формы и стадии); часто назначают в комбинации с днхлотиазидом, резерпином, октадином.

Противопоказания. Болезни печени (острый гепатит, цирроз) и почек, феохромоцитома; гипертоническая болезнь, поддающаяся лечению седативными средствами и хлотказидами (дихлотназид). С осторожностью следует назначать препарат лицам, перенесшим гепатит и заболевания почек, при беременности и наличии в анамнезе депрессивных состояний.

Побочные явления. Диспептические явления, сухость во рту, метеоризм, понос, лихорадка, сонливость, депрессия или возбуждение центральной нервной системы, головная боль, набухание слизистой оболочки носа, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, лейкопения, импотенция, паркинсонизм, набухание грудных желез, лактация.

Лечение осложнений и отравления. Промыть желудок взвесью активированного угля. Солевые слабительные. Оксигенотерапия. Трансфузиониаи терапия. Ангиотензинамид. Контроль за водно-солевым балансом. Форсированный диурез противопоказан.



Добавить комментарий